三苯氧胺是乳腺癌内分泌治疗最常用、最有效的药物之一，自从上世纪70年代问世以来，已广泛应用于乳腺癌的辅助治疗，成为乳腺癌ER阳性病人内分泌治疗的“金标准”。
乳腺癌是激素依赖性肿瘤，肿瘤细胞必须依靠雌激素的刺激，才能生长分裂。
三苯氧胺是人工合成的雌激素拮抗剂，可以与血液中的雌激素竞争，结合雌激素受体，抑制肿瘤细胞的生长，达到治疗乳腺癌的目的。
疗效
(1)乳腺癌术后应用三苯氧胺，对于ER阳性病人有50%～70%的有效率，对于ER阴性患者有效率小于10%；
(2)三苯氧胺可降低乳腺癌术后对侧乳房发生第二个乳腺癌的发病率；
(3)降低乳腺癌病人术后的死亡率。
毒副作用
三苯氧胺毒副作用较轻，病人一般能够耐受，偶尔可出现恶心、呕吐、皮疹、白细胞下降、面部潮红、肝功能损害等反应，处理后多能缓解。
但长期服用(尤其5年以上)可增加子宫内膜增生，甚至子宫内膜癌的发生风险，因此服用三苯氧胺时应定期进行盆腔B超的检查，尽早发现妇科疾病以得到及时治疗。
有些患者担心长期服用三苯氧胺，会继发子宫内膜癌。
目前公认的报道子宫内膜癌发生率仅有几千分之一左右。
相对于其降低乳腺癌术后复发、转移的风险，在提高乳腺癌生存率方面的巨大作用。
三苯氧胺对子宫内膜方面的副作用是微不足道的。激素受体阳性乳腺癌患者，应该坚持术后三苯氧胺的辅助治疗，尤其对于绝经前的女性，三苯氧胺应是标准治疗药物。
